司美格鲁肽口服片剂
简称：司美口服
主要成分：Semaglutide（司美格鲁肽/索马鲁肽）
商品名：Rybelsus、瑞倍适、リベルサス
功效：GLP-1受体蛋白质药物，主要用于治疗Ⅱ型糖尿病，也可用于减重
世界卫生组织（WHO）将肥胖症定为十大慢性病之一，肥胖症与高血压、高血脂、高血糖并称为“死亡四重奏”。
提到降糖减重、降压减脂的药，则不得不提名司美格鲁肽。在2型糖尿病治疗和减重这两个领域，司美格鲁肽风头无两，无出其右。
而在司美格鲁肽的各款产品中，最受欢迎的莫过于司美格鲁肽口服片剂（简称司美口服）。
PART1
司美口服——从针剂到片剂的突破
司美格鲁肽于2017年由全球生物制药巨头公司诺和诺德（Novo Nordisk）研发，用于治疗2型糖尿病，是GLP-1RA类降糖药的新一代明星药物。
2017年12月，司美口服注射剂（Ozempic）首次获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于治疗Ⅱ型糖尿病，用药方式为注射给药。
对于糖尿病等慢性病患者来说，长期注射无疑是个沉重的心理和生理负担，为此诺和诺德开发了司美口服（Rybelsus），成为全球首款口服的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体蛋白质药物。
这使得司美口服成为一种便捷的选择，可提供给那些不喜欢或不适应注射给药的糖尿病患者。
PART2
国内外的口服型司美格鲁肽研发现状
1、国外：上市数年，研发持续升级
2019年9月，司美口服已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于2型糖尿病。
2020年，司美口服获得了欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（CHMP）的积极评价，并正式被批准销售许可，分为三种不同剂量的片剂：3mg，7mg和14mg片剂。
在诺和诺德今年公布的财报中，仅2023上半年，司美口服就带来了12.34亿美元的销售额。
而诺和诺德也一直在进行剂量突破的尝试：
在今年三月诺和诺德的一项研究中，数据显示，与14mg的司美口服相比，25mg、50mg的口服司美格鲁肽对糖化血红蛋白（HbA1c）的降低和减重效果都更显著；
今年5月，诺和诺德另一项研究的结果表明，若服用口服司美格鲁肽50mg，在理想状态下68周后可达到17.4%的减重量，其减重功效已足以媲美司美口服减肥注射剂（Wegovy）。
降糖与减重双管齐下，司美口服如一颗耀眼的明日之星。
2、国内：尚在研制或临床阶段
近年来国内多家企业已在布局司美格鲁肽的研发，但绝大多数进展仍针对司美格鲁肽的注射剂。
针对口服型司美格鲁肽，目前国内已有8家药企申报口服小分子GLP-1R激动剂，包括锐格医药、先为达生物、信立泰等，其中锐格医药进展最快，产品名为RGT-075，目前已经已进入II期临床。
今年3月，闻泰医药旗下的GLP-1R激动剂VCT220的I期临床试验申请也获国家药监局批准，拟用于成人超重/肥胖患者的体重管理；8月，有投资者向国内医药公司奥锐特提问，是否在生产司美格鲁肽口服胶囊，奥锐特表示，在建的司美格鲁肽生产线是原料药生产线，司美格鲁肽的口服制剂尚在研发阶段。
PART3
司美口服有什么好处
截至目前，在众多研究中发现的司美格鲁肽功效，已囊括降低血糖、体重控制、降压减脂、保护心血管等多种功效。
1、降糖：
诺和诺德的SUSTAIN系列研究的结果表明，司美格鲁肽能显著改善2型糖尿病患者的胰岛功能，降低HbA1c水平。
2、减重：
司美格鲁肽可以减缓胃排空，减少饥饿感和对食物的渴望，在今年5月诺和诺德的一项研究结果中，口服司美格鲁肽50mg可达到17.4%的减重量（减重18.34kg）。
3、保护心血管：
司美格鲁肽可显著降低超重及肥胖人群的重大心血管不良事件（MACE），减少心力衰竭相关症状并改善运动功能。
4、缓解脂肪肝：
在最新的研究中，司美格鲁肽可缓解非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），显著降低了肝酶、肝脂肪变性水平。
5、治疗1型糖尿病：
近日还有小型研究证明司美格鲁肽有治疗1型糖尿病的潜力，可替代1型糖尿病患者治疗时所需的餐时胰岛素。
有关司美格鲁肽功效的详细介绍可参考往期文章：
降糖/减重/减缓心衰/缓解脂肪肝，司美格鲁肽有多少益处？
PART4
司美口服使用方法及注意事项
1、规格：
司美口服一般分为三种不同剂量的片剂：7mg和14mg片剂，市面上最主流、最常见的版本为欧洲版，每盒含30粒药片。
2、使用方法：
服用前保持空腹；
服药时伴少量的水整颗吞服，不要剥半、压碎或咬碎药丸；
服药后等待至少30分钟再进食、喝水或服用其他药物；
服药后请将药片存放在片剂盒中，请勿使用其他容器存放，并储存在20℃至25℃的室温下，保持干燥，远离潮湿。
