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替尔泊肽(Tirzepatide)是一种新型的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂,已在中国获批用于减肥适应症。适用于BMI≥28 kg/m²的肥胖人群以及BMI≥24 kg/m²且伴有至少一种体重相关合并症的超重人群。
替尔泊肽(穆峰达®)其独特之处在于能够同时结合并激活GIP和GLP-1受体,从而产生更接近生理肠促胰素的效应。通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重和减少脂肪量。
替尔泊肽(穆峰达®)多次刷新减重记录
替尔泊肽在多项 3 期临床试验中展现出卓越的减重效果:2022 年 4 月 28 日公布的 SURMOUNT – 1 试验,招募了 2539 名超重或肥胖且无糖尿病的成年人,在长达 72 周的试验过程中,受试者接受每周一次的皮下注射替尔泊肽治疗,剂量从 2.5mg 起始,以每四周递增 2.5mg 的方式逐步调整至 5mg、10mg、15mg 并维持。15mg 剂量组的参与者平均体重减轻高达 22.5%,换算下来就是 24 公斤的体重降幅。是首个 3 期临床试验中平均减重超 20% 的药物[1]。
2023 年 4 月 27 日公布的 SURMOUNT – 2 试验,此次有 938 名患有糖尿病的肥胖或超重患者参与其中,他们平均体重 100.7 公斤。72 周治疗后15mg 剂量组平均减重 15.7%(15.6公斤),且在减肥和代谢测量方面优于安慰剂[2]。
2023 年 10 月 15 日公布的 SURMOUNT – 3 试验,肥胖或超重非糖尿病参与者先进行 12 周强化生活方式干预后使用替尔泊肽治疗 72 周,84 周内平均减重 26.6%(29.2 公斤)[3],不断刷新减肥纪录,也让替尔泊肽成为了减肥领域的焦点话题。
替尔泊肽之所以能取得如此出色的减重效果,和它独特的作用机制密切相关。替尔泊肽是一种 GLP – 1/GIP 受体双重激动剂。GLP – 1 能够刺激胰岛素分泌,抑制胰腺 α 细胞分泌胰高血糖素,减缓胃排空,从而增加饱腹感,减少热量摄入。
GIP 则可抑制胃酸 / 胃蛋白酶分泌,刺激胰岛素释放,抑制胃蠕动和排空。当两者整合在替尔泊肽这一单分子中时,能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用,从多个方面共同作用于机体的能量平衡调节系统,促使体重减轻。
替尔泊肽(穆峰达®)能否称霸减肥药市场?
然而,减肥药市场竞争激烈,替尔泊肽面临着诸多竞争对手。
目前,其主要竞争对手之一是司美格鲁肽。在肥胖或超重的糖尿病患者中,司美格鲁肽在 68 周治疗后平均减重效果为 9.6%,而替尔泊肽可达 15.7%;在非糖尿病的肥胖患者中,司美格鲁肽平均减重效果为 15%,替尔泊肽则为 22.5%。从这些数据对比来看,替尔泊肽在减重效果上确实更具优势。
替西帕肽一支的价格
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