礼来制药：替尔泊肽/替西帕肽/Mounjaro/Zepbound/tirzepatide的适应症和使用功效说明书

【替尔泊肽(Mounjaro)是什么】

与仅靶向GLP-1R的单靶点药物相比，替尔泊肽是首个同时靶向GLP-1R/GIPR的减肥降糖药，相比单靶点药物具有更好的减肥和降糖效果。

礼来公司(Eli Lilly)于2022年7月宣布替尔泊肽(Tirzepatide)(商品名：Mounjaro™)获FDA批准上市，用于 2 型糖尿病，属于同类首款。这是一种同时作用于两个靶点 GLP-1R/GIPR 的新一代减肥降糖药。在21年10月，礼来宣布使用优先审评券提交了替尔泊肽的上市申请，如今仅隔不到7个月，这款潜在重磅炸弹就获得 FDA 批准进入市场。

注：替尔泊肽，英文为Tirzepatide，商品名称Mounjaro

【礼来 | 替西帕肽替尔泊肽mounjaro上市之路 】

替西帕肽替尔泊肽mounjaro中国版批准上市，取名为穆峰达，最强减肥药来了!

5月21日，国家药监局官网和礼来共同宣布，礼来的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂替尔泊肽注射液(Mounjaro)在中国获批上市，用以改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。

穆峰达®在SURPASS系列III期临床试验中的表现可谓卓越，它成功地在所有对照药物中脱颖而出，实现了糖化血红蛋白的显著降幅，这一成效不仅令人瞩目，更体现了其独特的疗效优势。

而在长期体重管理适应症方面，穆峰达®同样展现出了不凡的实力。当前，这一适应症在中国正处于紧张的审评阶段，但SURPASS系列III期研究的结果已经为我们带来了振奋人心的消息：与对照药物相比，穆峰达®能够显著降低2型糖尿病患者的体重，这一关键次要终点的达成，无疑为糖尿病患者的体重管理提供了新的可能。

值得一提的是，穆峰达®不仅是全球首个，也是目前唯一的GIP / GLP-1受体激动剂，这一独特的身份使得它在糖尿病治疗领域具有举足轻重的地位。作为一种创新的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/ 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，穆峰达®的每周一次给药方式，为糖尿病患者带来了更为便捷的治疗选择。

如今，穆峰达®(替尔泊肽注射液)已经正式获得国家药品监督管理局(NMPA)的批准，这一里程碑式的进展标志着中国糖尿病治疗领域又迈出了坚实的一步。这款药物适用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者，为他们提供了新的治疗希望。

在我国，糖尿病患者人数持续增长，患病率显著攀升，其中超重和肥胖是重要驱动因素。面对这一严峻形势，穆峰达®的获批无疑为广大糖尿病患者带来了福音。它不仅能够实现糖化血红蛋白的显著降幅，还能够显著降低患者体重，帮助患者实现更高的综合管理目标。

本品适用于用于改善成人二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制。

【穆峰达(Mounjaro)使用说明】

1、从冰箱取出注射笔。

2、注射前勿拆灰色支架盖。

3、确认笔标签无误，药物和剂量均未过期且无损坏。

4、检查药品是否冷冻、混浊、变色或有颗粒物。

5、洗手。

【用法用量】

1.推荐剂量

(1)推荐起始剂量为2.5mg，每周皮下注射一次，若以2.5mg的剂量用于治疗，不用于血糖控制;4周后，增加剂量至5mg，每周皮下注射一次，如果需要额外的血糖控制，则在当前剂量基础上至少4 周后，以2.5mg为增量增加剂量。

(2)最大剂量为每周一次皮下注射15mg，如果漏服了一剂药物，则应在漏服药物后4天内尽快服用，如果已经过去4天以上，则应在当天服用下一剂量。

每种情况患者都可以恢复每周一次的常规给药计划，如有必要，每周给药的日期可以改变，只要两次给药之间的时间至少为3天。

2.使用方法

(1)从冰箱里取出注射笔。

(2)准备注射前，不要拔下灰色支架盖。

(3)检查笔的标签，以确保正确的药物和剂量，并且没有过期。

(4)检查注射笔以确保它没有损坏。

(5)确保药品:未冷冻、不浑浊、无色至微黄色、无颗粒

步骤1:选择注射部位

您的医生可以帮助您选择最适合您的注射部位，可以将药物注射到腹部或大腿，也可以找另一个人在你的上臂后部给你注射，每周更换(轮换)注射部位，可以注射到同一个部位，但是一定要在那个部位选择不同的注射部位。

 

步骤2:拉下灰色底座

确保笔是锁定状态，在将透明底胶涂在皮肤上并准备注射之前，不要打开注射笔。把灰色的底帽拉下来，扔进垃圾桶。不要重新戴上灰色的底座帽，这可能会损坏针头。不要触摸针头。

 

步骤3:将透明底胶涂在皮肤上，然后解锁

将透明底座平放在注射部位的皮肤上，转动锁环解锁。

 

步骤4:按住10秒钟

按住紫色注射按钮长达10秒钟。听声音:第一声=注射开始，第二声=注射完成，当灰色柱塞可见时，代表注射完成。注射后，将用过的笔放入锐器容器中。

 

【用药须知】

1、每周一次，随餐或非随餐服用皆可。

2、腹部、大腿或上臂皮下注射。

3、每次注射轮换部位。

4、注射前检查Mounjaro，应呈透明、无色至微黄。如有颗粒物或变色，则不可使用。

5、与胰岛素合用时，分次注射，勿混合。可在同一部位注射，但注射点不宜过近。

【替尔泊肽的保存方式】

1、将Mounjaro存放于冰箱温度约2℃至8℃处。

2、如必须搁置，单剂量笔可在30℃以下环境中最长保存21天，无需冷藏。

3、切勿冷冻Mounjaro，若已冻结则不可再用。

4、保持Mounjaro原包装，避光保存。

【药物相互作用】

1.与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素合用

开始使用本品时，考虑减少伴随服用的胰岛素促分泌素(如磺脉类药物)或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险。

2.口服药物

本品会延迟胃排空，因此可能会影响伴随口服药物的吸收，当口服药物与本品同时给药时应谨慎，建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次增加剂量后4周增加屏障避孕方法。

【有效期】

24个月

【成分】

本品主要成分为替西帕肽

其化学结构式如下：

 

 

 

【性状】

一种透明、无色至微黄色、无菌、不含防腐剂的皮下注射用溶液

【注意事项】

1.甲状腺髓样瘤的风险

有甲状腺髓样瘤个人或家族史的患者或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)的患者禁用。(现已研究出，替西帕肽或者司美格鲁肽不会增加甲瘤风险)

2.胰腺炎观察使用本品的患者胰腺炎的体征和症状(包括持续性重度腹痛，有时向背部放射，可能伴有呕吐)，如果怀疑为胰腺炎，则停药并开始适当的治疗。

3.与胰岛素促分泌素或胰岛素合用

联合胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险增加，包括严重低血糖;降低磺酰脲(或其他伴随给药的胰岛素促分泌素)或胰岛素的剂量可降低低血糖的风险，告知使用这些合用药物的风险，并监测他们低血糖的体征和症状。

4.超敏反应

如果出现超敏反应，则停药，并按照护理标准及时治疗，并监测患者的体征和症状，直至消退。

5.急性肾损伤

本品导致的胃肠道不良反应有恶心、呕吐和腹泻等，这些均可能导致脱水，如果脱水严重，可能导致急性肾损伤，则应该监测肾损伤患者的肾功能。

6.严重胃肠道疾病

本品会引起胃肠道的不良反应，因此不建议在有严重胃肠道疾病的患者中使用。

7.有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症

血糖的控制与糖尿病视网膜病变的恶化有关，应监测有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变进展情况。

8.急性胆囊疾病

如果怀疑有胆石症，则需对患者进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。

9.管理说明

(1)每周一次，一天中任何时间均可服用，随餐或不随餐。

(2)在腹部、大腿或上臂皮下注射，并旋转每个剂量后的注射部位。

(3)使用前目视检查，本品应呈透明无色至微黄色，如果发现颗粒物质或变色，请勿使用;当与胰岛素一起使用时，请分开注射，切勿混用;可接受在同一身体部位注射本品和胰岛素，但两次注射不应相邻。

(以上参考自美国药监局最新2022.05版说明书)

【不良反应】

最常见不良反应(≥5%)包括：恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。

【禁忌 以下人群禁用本品】

(1)甲状腺髓样癌有个人或家族史的患者

(2)多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者

(3)已知对本品及其辅料过敏的患者

【常见问题】

1.问：如果我看到笔里有气泡怎么办?

答：有气泡是正常的。

2.问：我的笔不在室温怎么办?

答：没有必要将笔加热到室温。

3.问：如果我先解锁笔，然后按下紫色注射按钮，再拔下灰色底帽会怎样?

答：不要取下灰色底帽。扔掉注射笔，换支新的。

4.问：当我取下灰色底帽时，针尖上有一滴液体怎么办?

答：针尖上有一滴液体是正常的。不要触摸针头。

5.问：我需要按住注射按钮直到注射完成吗?

答：这不是必须的，但它可以帮助你保持笔的稳定。

6.问：在注射过程中，我听到了2次以上的咔哒声–2次响亮的咔哒声和1次轻柔的咔哒声。我注射完了吗?

答：有些人可能会在第二声响亮的咔哒声之前听到轻轻的咔哒声。那是正常的，在听到第二声响亮的咔哒声之前，不要将笔从皮肤上拿开。

7.问：我不确定我的笔是否工作正常?

答：检查一下你是否接受了注射。如果灰色活塞可见，则说明您的剂量输送方式正确

8.问：注射后皮肤上有一滴液体或血液怎么办?

答：这很正常。将棉球或纱布压在注射部位。不要摩擦注射部位